【通用名称】 tacrolimus，他克莫司
【生产厂家】 日本藤泽药品工业株式会社
【生产厂家】 killorglin.CO.Kerry，日本大阪市中央区道修町3-4-7 |
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化学名称 |
| 17α-烯丙基-1β,14α-二羟基-12β［2-(4α-羟基-3β-甲氧基-1β-1-(E)-甲基乙烯基)］-23α,25β-二甲氧基-13α,19,21α,27β-四甲基-11,28-二氧杂-4-氮杂三环［22,3,1，0］二十八碳-18-2,3,10,16-四酮,一水合物。分子式:C44H69NO2.H2O. |
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药理作用 |
本品作用机制和环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于辅助T细胞，抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。在这种免疫抑制作用中，均有肽基脯氨酰顺反异构酶（旋转异构酶）作为同工酶参与，所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。
与环孢素相比，本品有如下特点：①该药的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上本品1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。②以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧，增加剂量虽然有进一步效果，但是带来严重的不良反应，本品可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。③用本品的患者，细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3～1/2(因使用本品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周)，同时不良反应也明显降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点
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药代动力学 |
| 本品吸收较快，有个体差异，生物利用度达21%。不受胆汁影响，与进食有关，因含脂肪食物可降低该药的吸收速度和数量。大部分（75%～80%）的药物连结在红细胞上,导致普乐可复的全血药物浓度较血浆药物浓度为高。两者不相关，故本品以全血血药浓度为依据，若能保持在25ng/ml以下,大部分患者(包括儿童和成人)皆能成功地控制病情。本品血浆蛋白结合率＞98%。它主要是和白蛋白、α1-酸糖蛋白结合。本品大部分在肝脏中通过细胞色素P450-3A酶系统进行脱甲基作用或羟化作用而代谢，t1/2在肝移植患者为11.7h，肾移植患者为15.6h，小于1%以原型药物从胆汁、尿液及粪中排出。 |
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