在体内几乎全部转变成6－巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
药物特点：硫唑嘌呤的肠吸收较6－巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6－巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。
适应证：器官移植后抗排斥反应及自身免疫性疾病如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性活动性肝炎等。
1、急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；
2、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；
3、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；
4、甲状腺机能亢进，重症肌无力；
5、其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。
不良反应：有血小板减少和白细胞下降等骨髓抑制，甚至发生再生障碍性贫血。其他有肝功能损害如黄疸及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，偶可致药物性胰腺炎，此外还有粘膜溃疡、脱发、发热等。
用法用量：静注，以硫唑嘌呤计，器官移植，成人第一日按体重3mg～5mg/kg，一次或分2次给予，维持剂量每日按体重1mg～4mg/kg；
自身免疫性疾病，初始剂量，成人每日按体重1mg～3mg/kg，一次或分次给予，维持剂量每日按体重3mg/kg。
注意事项：妊娠、哺乳期妇女、胆道阻塞或肝功能损害者禁用。年老体弱者慎用。
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