| 巴利昔单抗的分子式为 ：C6400H8888N1696O2006S52，分子量为150000。本药除活性成分外，还含有以下赋形剂：亚磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氧化钠、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等。本品不含防腐剂。外观为白色冻干物。 |
| 巴利昔单抗是一种鼠/人嵌合的单克隆抗体(1gG1k)。它能定向拮抗白细胞介素-2（IL-2）的受体α链（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于T-淋巴细胞表面。激活的T-淋巴细胞对IL-2具极高的亲和力，巴利昔单抗则能特异地与激活的T-淋巴细胞上的CD25抗原结合，从而阻断T-淋巴细胞与IL-2结合，亦即阻断了使T-细胞增殖的信息。在血浆巴利昔单抗浓度超过0.2微克/毫升时，就能完全和稳定地阻断IL-2受体。当血药浓度降至0.2微克/毫升以下时，CD25抗原的表达约在1-2周内回复到治疗前水平。本品不会造成细胞因子释放或骨髓抑制。 |
| 在多项安慰剂对照研究中，已证实了巴利昔单抗在肾移植中预防器官排斥的作用。二项重要的为期12个月的多中心研究显示，巴利昔单抗、环孢素微乳剂及皮质激素合用组与安慰剂组的对比表明，巴利昔单抗能显著减少急性排斥的发生。对268名接受巴利昔单抗的病人所作的抗个体基因型抗体的测试中，仅1例发生抗个体基因抗体反应。在另一项接受巴利昔单抗的172名病人的临床试验中，仅6例（3.5%）发生HAMA（人体抗鼠抗体）反应。
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已在肾移植病人中进行了单剂量和多剂量的药代动力学研究，其累积剂量为15-150
mg。
吸收 ：在静脉推注巴利昔单抗20 mg后的30分钟内，其血浆峰浓度为7.1±5.1 mg/L，随着单次剂量增加至60mg的最高量时，其血药峰浓度及曲线下面积均成比例地增加。
分布 ：巴利昔单抗的稳态分布容积为8.6±4.1mg/L。其向人体各部位分布的范围和程度尚未全面研究。体外研究显示，巴利昔单抗仅与淋巴细胞以及巨噬细胞/单核细胞结合。
排泄 ：终未半衰期为7.2±3.2天，人体清除率为41±19 mL/小时。 |
